Farmakodinamikte „antagonist“ terimi, bir ilacın hedef reseptörlere bağlanarak normal bir fizyolojik süreci engelleyen veya inhibe eden ilaçları ifade eder. Antagonistler, hücresel reseptörlere bağlanarak aktive olmalarını önler ve bu şekilde biyolojik etkileri bloke ederler.
Antagonistler, vücutta bulunan doğal ligandlar veya diğer ilaçlarla rekabet ederek reseptörlere bağlanabilirler. Bu bağlanma sonucunda, normalde aktive olan bir sinyal yolunun engellenmesi veya durdurulması sağlanır. Bu nedenle, antagonistler genellikle tersine etkiler yaratır ve hedef reseptörlerin işlevini azaltırlar.
Birçok farklı tipte antagonist vardır ve çeşitli hastalıkların tedavisinde kullanılırlar. Örneğin, beta-blokerler kalp hastalıklarının tedavisinde kullanılan antagonistlerdir ve kalp hızını düşürerek kalp kasının oksijen ihtiyacını azaltırlar. Antihistaminikler ise alerjik reaksiyonların tedavisinde kullanılan antagonistlerdir ve histamin reseptörlerine bağlanarak alerjik semptomların şiddetini azaltırlar.
Antagonistler, hücresel sinyal yollarını modüle etme ve hastalıkların tedavisinde etkili olma özellikleri nedeniyle farmakodinamik araştırmalarda ve ilaç geliştirmede önemli bir rol oynarlar.