Nalokson 1971 yılında, afyon bazlı narkotiklerin etkilerini bloke eden yarı sentetik bir ilaç olarak tanıtıldı.
Enjekte edilerek verilir alınmış olan aşırı dozdaki narkotiklerin etkileriyle savaşır. İlaç etkisini birkaç dakika içinde gösterir. Nadiren de olsa, doğum sırasında anneye, çocuğa etki eden ağrı kesiciler verilirse, Nalokson yenidoğanlarda kullanılır.
Nalokson herhangi bir anestezik etkiyi tamamen iptal eder. Uygulandığında kısa bir süre içerisinde alınmış olan ağrı kesici ve sakinleştiricinin hiçbir etkisi kalmaz.
Anestezi uygulanmış hastalarda, Nalokson verildiğinde, mide krampları, bulantı, kusma, ishal ve titreme gibi kısa süreli ancak ciddi inflamasyon semptomları olabilir.
Nalokson nadiren yan etkilere neden olur ve yüksek dozlar bulantı, kusma, uyarılma ve artan terlemeye neden olabilir.