Simetidin, mide suyu üretimini azaltmak için H2 antihistaminik olarak kullanılan bir ilaçtır. Kimyasal olarak, madde, guanidin (organik baz, nükleotid guanozin ile karıştırılmaması gerekir) türevlerinin aktif bileşen sınıfına aittir.
Simetidin, ilk H2 olmak antagonisti mide ekşimesi ve mide-bağırsak ülserlerinin tedavisinde kişiye. Smith Kline ve French (şu anda GlaxoSmithKline) tarafından 1960 yılının ortalarından itibaren geliştirildi ve 1976 yılında en başarılı ilaçlardan biri haline gelen Tagamet olarak piyasaya çıktı.
Simetidin oral veya parenteral olarak uygulanır ve yaklaşık % 70’i bağırsakta, özellikle ileumda emilir. Kan dolaşımına yayılır ve ayrıca sütün içine girer ve plasentayı geçer. Karaciğerde metabolize olur ve kısmen idrarla değişmeden atılır. Yarılanma ömrü yaklaşık bir saattir.
Aşırı duyarlılık ve ciddi böbrek veya karaciğer hastalıkları durumunda kullanım kontrendikedir. Gıda olarak üretilen hayvanlarda kullanılmasına izin verilmez.
İnsanlarda zihinsel karışıklık, baş ağrısı, jinekomasti (erkeklerde meme bezinin büyümesi), libido, kardiyak aritmiler (bradikardi) ve nadiren de agranülositoz (granülositlerde ciddi azalma, beyaz kan hücrelerinin bir alt kümesi (lökositler), 500 hücreden daha az / µl kan) gözlenmiştir. Aynı zamanda yüksek deliryuma neden olan bir potansiyele sahiptir (Tune ve ark. 1992). Veteriner tıbbında yan etki bildirilmemiştir.
Simetidin bazı sitokrom P450 enzimleri üzerinde inhibe edici bir etkiye sahip olduğundan, etkinin uzatılması ve arttırılması yoluyla sayısız etkileşim mümkündür ve bu nedenle CYP-450 enzimleri üzerinde enzim indükleyicisi olarak hareket eden veya aynı şekilde parçalanan ilaçlarla uyumsuzluğa yol açar.